Paliperidon

Paliperidon
(IUPAC) ime
	(RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]izoksazol-3-il)-1-piperidil]ethil]-7-hidroksi-4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dien-2-on
Klinički podaci
Robne marke	Invega
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a607005
Identifikatori
CAS broj	144598-75-4
ATC kod	N05AX13
PubChem	9802545
DrugBank	DB01267
ChemSpider	7978307
UNII	838F01T721
KEGG	D05339
ChEMBL	CHEMBL1621
Hemijski podaci
Formula	C23H27FN4O3
Mol. masa	426,484 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3/t19-/m1/s1 ; Key: PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	28% (oralno)
Poluvreme eliminacije	23 sata (oralno)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link, US FDA:link
Trudnoća	?
Pravni status	℞ Prescription only
Način primene	oralno - produženo oslobađanje

Paliperidon (Invega, 9-hidroksirisperidon) je dopaminski antagonist iz klase atipičnih antipsihotika. Invega je formulacija za produženo otpuštanje paliperidona. Paliperidon palmitat (Invega Sustenna, Xeplion) je dugotrajna injektavna formulacija paliperidonskog palmitoilnog estra koja se dozira jednom mesečno. Paliperidon se koristi za tretman manije i u manjim dozama za bipolarni poremećaj. On se takođe koristi za lečenje šizofrenije i šizoafektivnog poremećaja.

Pharmakologija

Paliperidon je primarni aktivni metabolit starijeg antipsihotika risperidona.^[6] Mada je njegov specifični mehanizam dejstva nepoznat, veruje se da paliperidon i risperidon deluju na sličan način.

Paliperidon je antagonist na α₁ i α₂ adrenergičkim receptorima i na H₁ histaminskim receptorima.^[7] On se ne vezuje za muskarinske acetilholinske receptore. On se vezuje za dopaminske i serotoninske receptore.

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
↑ „The DrugBank database”.
↑ „Prescribing Reference: New Product Releases - INVEGA”. Pristupljeno 25. 05. 2008.

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit

[4] Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[5] Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit

[6] „The DrugBank database”.

[7] „Prescribing Reference: New Product Releases - INVEGA”. Pristupljeno 25. 05. 2008.

[1]