Tegafur/gimeracil/oteracil

Tegafur/gimeracil/oteracil
Kết hợp của
Tegafur	Antineoplastic drug
Gimeracil	Enzyme inhibitor
Oteracil	Enzyme inhibitor
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Teysuno
AHFS/Drugs.com	Thông tin thuốc ở Anh
Giấy phép	EU EMA: by INN;
Danh mục cho thai kỳ	Contraindicated;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	L01BC53 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn);
Các định danh
Số đăng ký CAS	150863-82-4;
PubChem CID	54715158;

Thuốc kết hợp tegafur/gimeracil/oteracil (tên thương mại Teysuno và TS-1 tại Nhật Bản ^[1]), còn được gọi là S-1,^[2] được sử dụng để điều trị ung thư dạ dày tiến triển.^[3] Nó được dán nhãn để sử dụng kết hợp với cisplatin ở nhiều nước châu Âu và ung thư đầu và cổ, ung thư đại trực tràng, ung thư phổi tế bào nhỏ, vú, tụy và đường mật ở một số quốc gia ở châu Á.^[4] ^:213 Nó đã không được FDA chấp thuận.^[4] ^:213

Nó cũng đang được phát triển để điều trị ung thư biểu mô tế bào gan.^[5] và có hoạt động ở thực quản, (Perry Chương 33) vú, ^{[cần dẫn nguồn]} cổ tử cung, ^{[cần dẫn nguồn]} và ung thư đại trực tràng.^[6]

Trong thuốc, tỷ lệ mol của ba thành phần (tegafur: gimeracil: oteracil) là 1: 1: 0,4.^[7]

Liều dung nạp tối đa khác nhau giữa dân số châu Á và da trắng (80 mg/m2 và 25 mg/m2 tương ứng), có lẽ do sự khác biệt về kiểu gen CYP2A6.^[4] ^:213

Cơ chế hoạt động

Tegafur là tác nhân hóa trị liệu thực tế. Nó là một tiền chất của hoạt chất fluorouracil (5-FU).

Gimeracil ức chế sự xuống cấp của fluorouracil bởi nghịch chặn dehydrogenase enzyme dehydrogenase dihydropyrimidine (DPD). Điều này dẫn đến mức 5-FU cao hơn và thời gian bán hủy kéo dài của chất này.^[8]

Oteracil chủ yếu ở lại trong ruột vì tính thấm thấp, nơi nó làm giảm việc sản xuất 5-FU bằng cách ngăn chặn enzyme orotate phosphoribosyltransferase. Nồng độ 5-FU trong ruột thấp hơn dẫn đến độc tính đường tiêu hóa thấp hơn.^[8]

Tegafur
Gimeracil
Kali Oteracil

Tham khảo

^ TS-1.jp, Taiho Pharmaceutical
^ Liu TW, Chen LT (201). “S-1 with leucovorin for gastric cancer: how far can it go?”. Lancet Oncol. 17: 12–4. doi:10.1016/S1470-2045(15)00478-7. PMID 26640038.
^ Thông tin thuốc ở Anh
^ ^a ^b ^c DeVita, DeVita; Lawrence, TS; Rosenberg, SA (2015). DeVita, Hellman, and Rosenberg's Cancer: Principles and Practice of Oncology (ấn bản thứ 10). LWW. ISBN 978-1451192940.
^ http://www.biocentury.com/BCIQ
^ Miyamoto Y, Sakamoto Y, Yoshida N, Baba H (2014). “Efficacy of S-1 in colorectal cancer”. Expert Opin Pharmacother. 15 (12): 1761–70. doi:10.1517/14656566.2014.937706. PMID 25032886.
^ Peters GJ, Noordhuis P, Van Kuilenburg AB; và đồng nghiệp (2003). “Pharmacokinetics of S-1, an oral formulation of ftorafur, oxonic acid and 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine (molar ratio 1:0.4:1) in patients with solid tumors”. Cancer Chemother. Pharmacol. 52 (1): 1–12. doi:10.1007/s00280-003-0617-9. PMID 12739060.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
^ ^a ^b A. Klement (22 tháng 7 năm 2013). “Dreier-Kombination gegen Magenkrebs: Teysuno”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (15/2013): 23.

[1] TS-1.jp, Taiho Pharmaceutical

[2] Liu TW, Chen LT (201). “S-1 with leucovorin for gastric cancer: how far can it go?”. Lancet Oncol. 17: 12–4. doi:10.1016/S1470-2045(15)00478-7. PMID 26640038.

[3] Thông tin thuốc ở Anh

[DeVita_2015_10-4] DeVita, DeVita; Lawrence, TS; Rosenberg, SA (2015). DeVita, Hellman, and Rosenberg's Cancer: Principles and Practice of Oncology (ấn bản thứ 10). LWW. ISBN 978-1451192940.

[5] ttp://www.biocentury.com/BCIQ

[6] Miyamoto Y, Sakamoto Y, Yoshida N, Baba H (2014). “Efficacy of S-1 in colorectal cancer”. Expert Opin Pharmacother. 15 (12): 1761–70. doi:10.1517/14656566.2014.937706. PMID 25032886.

[7] Peters GJ, Noordhuis P, Van Kuilenburg AB; và đồng nghiệp (2003). “Pharmacokinetics of S-1, an oral formulation of ftorafur, oxonic acid and 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine (molar ratio 1:0.4:1) in patients with solid tumors”. Cancer Chemother. Pharmacol. 52 (1): 1–12. doi:10.1007/s00280-003-0617-9. PMID 12739060.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)

[Klement-8] A. Klement (22 tháng 7 năm 2013). “Dreier-Kombination gegen Magenkrebs: Teysuno”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (15/2013): 23.

[1]