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Gidazepam

Origem: Wikipédia, a enciclopédia livre.
Gidazepam
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC 2-(9-Bromo-3-oxo-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-5,8,10,12-tetraen-2-yl)acetohydrazide
Identificadores
Número CAS 129186-29-4
PubChem 121919
ChemSpider 108764
SMILES
Propriedades
Fórmula molecular C17H15BrN4O2
Massa molar 387.2
Farmacologia
Biodisponibilidade ?
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 86.7 horas (para o metabólito ativo)
Excreção ​​Renal
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Metabólito ativo de gidazepam (desalquilgidazepam ), responsável por seus efeitos terapêuticos

Gidazepam, também conhecido como hidazepam,[1] é um medicamento atípico derivado das benzodiazepinas, desenvolvido na União Soviética.[2][3] É uma benzodiazepina seletivamente ansiolítica.[4] Ele também tem valor terapêutico no tratamento de certas doenças cardiovasculares.[5][6][7][8][9] Também pode ser usado no tratamento da tontura .

O gidazepam é um pró-fármaco de seu metabólito ativo 7-bromo-5-fenil-1,2-di-hidro- 3H-1,4-benzodiazepina-2-ona (desalquilgidazepam ou bromo-nordazepam).[10][11] É usado como um ansiolítico. Os efeitos ansiolíticos podem levar várias horas para se manifestar após a dosagem, pois é altamente dependente de seu metabólito ativo, e a meia-vida do Gidazepam está entre as mais longas de todos os agonistas GABAérgicos.[12]

Referências

  1. Library of Congress (2006). Library of Congress Subject Headings. Library of Congress. [S.l.: s.n.] pp. 3300– 
  2. Spasennikov BA, Spasennikova MG. «[The new Soviet tranquilizer--gidazepam]». Fel'dsher I Akusherka. 56: 35–7. PMID 1684941 
  3. Neznamov GG, Koshelev VV, Voronina TA, Trofimov SS. «[Experimental and clinical rationale for complex treatment of mental disorders in clean-up workers of the Chernobyl nuclear plant accident]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 65: 12–6. PMID 12109283 
  4. Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA. «Affinities of gidazepam and its analogs for mitochondrial benzodiazepine receptors». Journal of Receptor and Signal Transduction Research. 22: 411–20. PMID 12503630. doi:10.1081/RRS-120014610 
  5. Morozov IS, Barchukov VG, Neznamov GG. «[The effect of gidazepam on the cardiovascular system function in patients with neurotic reactions and in healthy subjects under aggravated conditions]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 61: 30–2. PMID 9575408 
  6. Petrova TR, Tatarkin AN (1994). «[The neuroregulatory modulation of the hemodynamic reactions to physical loading in patients with cardiac arrhythmias]». Terapevticheskii Arkhiv. 66: 65–8. PMID 7992218 
  7. Skibitskiĭ VV, Kanorskiĭ SG. «[New pharmacodynamic effects of gidazepam and befol in patients with cardiac arrhythmias]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 23–7. PMID 7906171 
  8. Skibitskiĭ VV, Petrova TR, Kanorskiĭ SG. «[Comparative analysis of antiarrhythmic action and electrophysiological effects of a new benzodiazepine derivative gidazepam and ethacizin in arrhythmias of various genesis]». Kardiologiia. 32: 35–7. PMID 1405290 
  9. Meerson FZ, Skibitskiĭ VV. «[Comparative anti-arrhythmia effectiveness of activators of body stress-limiting systems in patients with arrhythmia]». Kardiologiia. 32: 25–30. PMID 1328745 
  10. Andronati SA, Zin'kovskiĭ VG, Totrova MI, Golovenko NI, Stankevich EA, Zhuk OV. «[Biokinetics of a new prodrug gidazepam and its metabolite]». Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny. 113: 45–7. PMID 1356504 
  11. Kolyvanov GB, Zherdev VP, Chirkov AM, Otabekova SG, Litvin AA. «[Gidazepam biotransformation and pharmacokinetics in different species of animals and man]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 48–50. PMID 8106054 
  12. Zherdev VP, Neznamov GG, Kolyvanov GB, Litvin AA, Otabekova SG. «[The pharmacokinetic aspects of the clinical action of gidazepam]». Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. 56: 50–2. PMID 8106055