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Flupentixol

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Flupentixol
Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC (EZ)-2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)thioxanthen-9-ylidene]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
Identificadores
Número CAS 2709-56-0
PubChem 5281881
DrugBank DB00875
ChemSpider 4445173
Código ATC N05AF01
SMILES
Primeiro nome comercial ou de referência Fluanxol
Propriedades
Fórmula química C23H25F3N2OS
Massa molar 434.51 g mol-1
Farmacologia
Biodisponibilidade ~40%-55%[1]
Via(s) de administração oral, intramuscular
Metabolismo hepático
Meia-vida biológica 35h[1]
Ligação plasmática > 99%[1]
Excreção renal
Classificação legal


℞-only (US)

Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Flupentixol, também vendido sob os nomes comerciais, como Depixol ou Fluanxol, é um antipsicótico típico droga da classe dos tioxantenos. Foi introduzido em 1965 pela Lundbeck. Também está disponível como medicamento composto contendo flupentixol e melitraceno (um antidepressivo tricíclico). Flupentixol não está aprovado para uso nos Estados Unidos. No entanto, é aprovado para uso no Reino Unido,[2] Austrália,[3] Canadá, Rússia,[4] África do Sul, Nova Zelândia, Filipinas e em vários outros países.

Usos médicos

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O principal uso do flupentixol é através de injeção de ação prolongada administrada uma vez a cada duas ou três semanas em indivíduos com esquizofrenia, especialmente aqueles que apresentam baixa adesão à terapia medicamentosa e sofrem recaídas frequentes da doença, embora também seja administrado na forma de comprimido. Existem poucas evidências formais que apoiam o uso do flupentixol para esta indicação, mas tem sido usado por mais de cinquenta anos.[2][5]

O flupentixol também é usado em doses baixas como antidepressivo.[2][6][7][8][9][10][11] Algumas evidências indicam que o flupentixol reduz a taxa de lesões autoprovocadas, entre pacientes que se autoflagelam repetidamente.[12]

Efeitos adversos

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Incidência de efeitos adversos

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Efeitos adversos comuns (incidência > 1%)

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  • Outros efeitos adversos comuns incluem:
    • Boca seca
    • Constipação
    • Hipersalivação - salivação excessiva
    • Visão embaçada
    • Diaforese - sudorese excessiva
    • Náusea
    • Tontura
    • Sonolência
    • Inquietação
    • Insônia
    • Hiperatividade
    • Dor de cabeça
    • Nervosismo
    • Fadiga
    • Mialgia
    • Hiperprolactinemia e suas complicações, tais como: ( agudamente )
    • Disfunção sexual
    • Amenorréia - cessação dos ciclos menstruais
    • Ginecomastia - aumento do tecido mamário em homens
    • Galactorréia - a expulsão do leite materno não relacionada à amamentação ou gravidez
    • Redução da densidade mineral óssea levando à osteoporose
    • Infertilidade
    • Dispepsia - indigestão
    • Dor abdominal
    • Flatulência
    • Congestão nasal
    • Poliúria - urinar mais do que o normal

Efeitos adversos incomuns (incidência de 0,1–1%)

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  • Desmaio
  • Palpitações

Efeitos adversos raros (<0,1% de incidência)

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  • Discrasias sanguíneas (anormalidades na composição celular do sangue), como:
  • Agranulocitose - uma queda na contagem de glóbulos brancos que deixa um vulnerável a infecções potencialmente fatais
  • Neutropenia - uma queda no número de neutrófilos (glóbulos brancos que lutam especificamente contra bactérias) no sangue
  • Leucopenia - uma queda menos severa na contagem de glóbulos brancos do que agranulocitose
  • Trombocitopenia - uma queda no número de plaquetas no sangue. As plaquetas são responsáveis pela coagulação do sangue e, portanto, isso leva a um aumento do risco de hematomas e outros sangramentos
  • Síndrome neuroléptica maligna - uma condição potencialmente fatal que parece resultar do bloqueio do receptor D 2 central. Os sintomas incluem:
    • Hipertermia
    • Rabdomiólise
    • Instabilidade autonômica (por exemplo, taquicardia, diarreia, diaforese, entre outros)
    • Alterações do estado mental (por exemplo, coma, agitação, ansiedade, confusão, entre outros)

Efeitos adversos de incidência desconhecida

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  • Icterícia
  • Resultados de testes de função hepática anormais
  • Discinesia tardia - um distúrbio do movimento frequentemente incurável que geralmente resulta de anos de tratamento contínuo com medicamentos antipsicóticos, especialmente antipsicóticos típicos como o flupentixol. Apresenta movimentos repetitivos, involuntários, sem propósito e lentos; pode ser desencadeada por uma redução rápida da dose de qualquer antipsicótico.
  • Hipotensão
  • Estado confusional
  • Convulsões
  • Mania
  • Hipomania
  • Depressão
  • Afrontamento
  • Anergia
  • Mudanças de apetite
  • Mudanças de peso
  • Hiperglicemia - níveis elevados de glicose no sangue (açúcar)
  • Tolerância anormal à glicose
  • Prurido - coceira
  • Erupção cutânea
  • Dermatite
  • Fotossensibilidade - sensibilidade à luz
  • Crise oculogírica
  • Desordem de acomodação
  • Distúrbio do sono
  • Concentração prejudicada
  • Taquicardia
  • Prolongamento do intervalo QT - uma anormalidade na atividade elétrica do coração que pode levar a alterações potencialmente fatais no ritmo cardíaco
  • Torsades de Pointes
  • Miose - constrição da pupila do olho
  • Íleo paralítico - paralisia dos músculos do intestino levando a constipação severa, incapacidade de passar o vento, etc.
  • Midríase
  • Glaucoma

Interações medicamentosas

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Não deve ser usado em conjunto com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT (por exemplo, antagonistas 5-HT3, antidepressivos tricíclicos, citalopram, entre outros), pois isso eleva o risco de prolongamento do intervalo QT.[14] Também não deve ser administrado concomitantemente com lítio, pois pode aumentar o risco de toxicidade do lítio e provocar síndrome neuroléptica maligna.[2][3] Não deve ser administrado concomitantemente com outros antipsicóticos devido ao potencial de aumento de efeitos colaterais, especialmente efeitos colaterais neurológicos, como os efeitos extrapiramidais e a síndrome neuroléptica maligna. Deve ser evitado em pacientes que fazem uso de outros depressores do SNC, como opioides, álcool e barbitúricos.

Contraindicações

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Não deve ser administrado nos seguintes casos:[2][3][14]

Farmacologia

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Farmacodinâmica

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Perfil de ligação aos receptores[15]

Proteína cis-flupentixol trans-flupentixol
5-HT1A 8028 -
5-HT2A 87,5 (HFC) -
5-HT2C 102,2 (RC) -
mAChRs[16] Neg. Neg.
D1 3,5 474 (MB)
D2 0,35 120
D3 1,75 162,5
D4 66,3 > 1000
H1 0,86 5,73

Siglas usadas:

  • HFC - receptor do córtex frontal humano
  • MB - receptor de cérebro de camundongo
  • RC - receptor de rato clonado

Os efeitos antipsicóticos do flupentixol provavelmente são causados pelo antagonismo do receptor D2 e/ou 5-HT2A, enquanto seus efeitos antidepressivos em doses mais baixas podem ser mediados pelo bloqueio dos receptores D2/D3, resultando em aumento da ativação pós-sináptica.

Ver também

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Referências

  1. ↑ a b c «Depixol Tablets 3mg - Summary of Product Characteristics (SPC)». electronic Medicines Compendium. Lundbeck Ltd. 27 de dezembro de 2012. Consultado em 20 de dezembro de 2013 
  2. ↑ a b c d e f Joint Formulary Committee (2013). British National Formulary (BNF). Pharmaceutical Press 65 ed. London, UK: [s.n.] ISBN 978-0-85711-084-8 
  3. ↑ a b c d Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook. The Australian Medicines Handbook Unit Trust 2013 ed. [S.l.: s.n.] ISBN 978-0-9805790-9-3 
  4. ↑ «Fluanxol® (flupentixol) Tablets Registration Certificate». Russian State Register of Medicinal Products. Consultado em 29 de julho de 2014 
  5. ↑ «Flupenthixol versus placebo for schizophrenia». scholar.google.com.br. doi:10.1002/14651858.cd009777.pub2/abstract&hl=pt-br&sa=x&scisig=aagbfm2rinzym_tvlnvydi_tif23rz2mcg&nossl=1&oi=scholarr. Consultado em 8 de agosto de 2020 
  6. ↑ Robertson MM, Trimble MR. «The antidepressant action of flupenthixol». The Practitioner. 225: 761–3. PMID 7291129 
  7. ↑ Pöldinger W, Sieberns S (1983). «Depression-inducing and antidepressive effects of neuroleptics. Experiences with flupenthixol and flupenthixol decanoate». Neuropsychobiology. 10: 131–6. PMID 6674820. doi:10.1159/000117999 
  8. ↑ Johnson DA. «A double-blind comparison of flupenthixol, nortriptyline and diazepam in neurotic depression». Acta Psychiatrica Scandinavica. 59: 1–8. PMID 369298. doi:10.1111/j.1600-0447.1979.tb06940.x 
  9. ↑ Young JP, Hughes WC, Lader MH. «A controlled comparison of flupenthixol and amitriptyline in depressed outpatients». British Medical Journal. 1: 1116–8. PMC 1639983Acessível livremente. PMID 773506. doi:10.1136/bmj.1.6018.1116 
  10. ↑ Fujiwara J, Ishino H, Baba O, Hanaoka M, Sasaki K. «Effect of flupenthixol on depression with special reference to combination use with tricyclic antidepressants. An uncontrolled pilot study with 45 patients». Acta Psychiatrica Scandinavica. 54: 99–105. PMID 961463. doi:10.1111/j.1600-0447.1976.tb00101.x 
  11. ↑ Tam W, Young JP, John G, Lader MH. «A controlled comparison of flupenthixol decanoate injections and oral amitriptyline in depressed out-patients». The British Journal of Psychiatry. 140: 287–91. PMID 7093597. doi:10.1192/bjp.140.3.287 
  12. ↑ «Pharmacological interventions for self-harm in adults.» (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7: CD011777. PMID 26147958. doi:10.1002/14651858.CD011777 
  13. ↑ «ntipsychotic-induced hyperprolactinemia» (PDF). Pharmacotherapy. 29: 64–73. PMID 19113797. doi:10.1592/phco.29.1.64 
  14. ↑ a b c «FLUANXOL® DEPOT FLUANXOL® CONCENTRATED DEPOT». TGA eBusiness Services. Lundbeck Australia Pty Ltd. 28 de junho de 2013. Consultado em 20 de outubro de 2013 
  15. ↑ Roth, BL; Driscol, J (12 de janeiro de 2011). «PDSP Ki Database». Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Consultado em 20 de dezembro de 2013. Cópia arquivada em 8 de novembro de 2013 
  16. ↑ Golds PR, Przyslo FR, Strange PG. «The binding of some antidepressant drugs to brain muscarinic acetylcholine receptors». British Journal of Pharmacology. 68: 541–9. PMC 2044199Acessível livremente. PMID 7052344. doi:10.1111/j.1476-5381.1980.tb14570.x 
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