| dbo:abstract
|
- كوبيسيستات هو دواء يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري، لكنه ليس له تأثير مضاد للفيروس بحد ذاته. يتوفر كوبيسيستات ضمن أدوية مركبة كما في ستريبيلد وإيفوتاز وبرزكوبكس. (ar)
- Cobicistat ist ein Arzneistoff, der in Kombination mit HIV-Medikamenten verabreicht wird, um deren Wirkung zu verstärken. Dadurch, dass es die 3A-Enzyme der Cytochrom-P450-Superfamilie (CYP3A) hemmt, bewirkt Cobicistat bei bestimmten virushemmenden Wirkstoffen einen verlangsamten Abbau und dadurch deren verlängerte Wirksamkeit im Körper. (de)
- Cobicistat, sold under the brand name Tybost, is a medication for use in the treatment of human immunodeficiency virus infection (HIV/AIDS). Its major mechanism of action is through the inhibition of human CYP3A proteins. Like ritonavir (Norvir), cobicistat is of interest for its ability to inhibit liver enzymes that metabolize other medications used to treat HIV, notably elvitegravir, an HIV integrase inhibitor. By combining cobicistat with elvitegravir, higher concentrations of the latter are achieved in the body with lower dosing, theoretically enhancing elvitegravir's viral suppression while diminishing its adverse side-effects. In contrast with ritonavir, the only other booster approved for use as a part of HAART, cobicistat has no anti-HIV activity of its own. Cobicistat is a component of three four-drug, fixed-dose combination HIV treatments. The first, elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil, is marketed as Stribild and was approved by the FDA in August 2012 for use in the United States. The second, elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide, is marketed as Genvoya and was approved by the FDA in November 2015 for use in the United States. Both Stribild and Genvoya are owned by Gilead Sciences. The third, cobicistat, darunavir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide, is marketed as Symtuza and was FDA approved July 17, 2018 and is owned by Janssen Pharmaceuticals. Additionally, in existence are a fixed-dose combination of cobicistat and protease inhibitor darunavir (darunavir/cobicistat; marketed as Prezcobix by Janssen Therapeutics), and a fixed-dose combination of cobicistat and protease inhibitor atazanavir (atazanavir/cobicistat; marketed as Evotaz by Bristol-Myers Squibb). Both Prezcobix and Evotaz were approved by the FDA in January 2015. Cobicistat is a potent inhibitor of cytochrome P450 3A enzymes, including the important CYP3A4 subtype. It also inhibits intestinal transport proteins, increasing the overall absorption of several HIV medications, including atazanavir, darunavir, and tenofovir alafenamide. (en)
- Cobicistat, de nombre comercial Tybost (anteriormente GS-9350), es un fármaco utilizado en el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH/sida). Su principal mecanismo de acción es mediante la inhibición de las enzimas humanas hepáticas del citocromo P450 subtipo CYP3A, encargadas de la metabolización de fármacos y toxinas. Tal como el ritonavir, cobicistat interesa por su capacidad de inhibir estas enzimas hepáticas que metabolizan otros fármacos usados para tratar el VIH, notablamente el , un inhibidor de integrasa. Combinando cobicistat con elvitegravir, se alcanzan mayores concentraciones de elvitegravir en el organismo, teóricamente aumentando la supresión viral causada por éste, mientras que disminuyen sus efectos colaterales adversos. En contraste con el ritonavir, cobicistat no tiene actividad contra el VIH por su propia cuenta. Cobicistat también inhibe proteínas de transporte en el intestino, incrementando la absorción de varios fármacos contra el VIH, incluyendo atazanavir, darunavir, y . (es)
- 코비시스타트(Cobicistat)(상품명 Tybost®)는 인간 면역 결핍 바이러스 감염(HIV/AIDS) 치료에 사용되는 약물이다. 주요 작용기전은 인간CYP3A를 억제하는 것이다. 리토나비르(ritonavir)(Norvir®)와 마찬가지로 코비시스타트(Cobicistat)는, HIV치료에 사용되는 다른 약물(특히 HIV 인테그레이즈 억제제인 엘비테그라비르(Elvitegravir))을 대사하는 간 효소를 억제하는 능력으로 관심을 많이 받고있다. 코비시스타트(Cobicistat)와 엘비테그라비르(Elvitegravir)의 병용함으로써, 엘비테그라비르(Elvitegravir)는 체내에서 더 낮은 용량으로 더 높은 농도가 되어, 이론적으로는 엘비테그라비르(Elvitegravir)에 의한 바이러스 억제를 향상시키면서도 부작용은 줄인다. HAART에서 사용하도록 승인된 유일한 다른 부스터인 리토나비르(ritonavir)와는 달리, 코비시스타트(Cobicistat)는 고유한 항HIV활성이 없다. 코비시스타트(Cobicistat)는 세 네가지 약물의 고정용량 복합제인 HIV치료제다. 첫번째로, 엘비테그라비르(Elvitegravir)/코비시스타트(Cobicistat)/엠트리시타빈(emtricitabine)/테노포비르 디소프록실(tenofovir disoproxil)은 스트리빌드(Stribild )로 시장에 판매되었고, 미국에서 2012년 8월에 FDA로부터 승인을 받았다. 두번째로, 엘비테그라비르(Elvitegravir)/코비시스타트(Cobicistat)/엠트리시타빈(emtricitabine)/테노포비르 알라페나미드(tenofovir alafenamide)는 젠보야(Genvoya)로 시장에 판매되었고, 미국에서 2015년 11월에 FDA로부터 승인을 받았다. 스트리빌드(Stribild)와 젠보야(Genvoya)둘 다는 길리어드 사이언스가 소유하고 있다. 세번째, 코비시스타트(cobicistat), 다루나비르(darunavir), 엠트리시타빈(emtricitabine), 테노포비르 알라페나미드(tenofovir alafenamide)는 시장에서 심투자(Symtuza)로 판매되었고 2018년 7월 FDA승인을 받았고, 제약사 얀센의 소유이다. 추가적으로, 코비시스타트(Cobicistat)와 프로테이스 억제제 다루나비르 (다루나비르/코비시스타트(Cobicistat); 제약사 얀센의 Prezcobix)의 고정용량 복합제와, 코비시스타트(Cobicistat)와 프로테이스 억제제인 아타자나비르 (아타자나비르/코비시스타트(Cobicistat);브리스톨-마이어스 스큅의 Evotaz)의 고정용량 복합제가 있다. Prezcobix 와 Evotaz는 모두 2015년 1월에 FDA로부터 승인을 받았다. 코비시스타트(Cobicistat)는 시토크롬 P450 3A(중요한 아형 CYP3A4 포함)의 강력한 억제제이다. 또한 장 수송단백질을 억제하여 아타자나비르, 다루나비르, 테노포비르 알라페나미드를 포함해 특정 HIV약물의 전체 흡수를 증가시킨다. (ko)
- コビシスタット（Cobicistat）は、ヒト免疫不全ウイルス感染症（HIV/AIDS）の治療に使用される薬剤である。 HAARTの一部として承認されているブースターであるリトナビルと同様、重要なCYP3A4サブタイプを含むヒトのCYP3A酵素の阻害剤である。この酵素は、HIVインテグラーゼ阻害剤であるエルビテグラビルなどの他のHIV治療薬を代謝分解するものである。コビシスタットと他のHIV治療薬の併用により、より少ない投与量で治療薬の最高血中濃度を高めることができ、理論的にはそのウイルス抑制効果を高めて副作用を軽減できるとされている。リトナビルと異なりコビシスタット自体には抗HIV活性がない。また、腸管トランスポーターを阻害し、アタザナビル、ダルナビル、テノホビル アラフェナミド等のHIV治療薬の全体的な吸収率を向上させる。 単剤では製剤化されておらず、2剤合剤1種と4剤合剤3種に配合されている。
* ダルナビル・コビシスタット
* エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル ジソプロキシル
* エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド
* ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド (ja)
- Cobicistat (INN, in de ontwikkelingsfase bekend als GS-9350) is een geneesmiddel dat als onderdeel van HAART gebruikt wordt voor de behandeling van hiv. Het middel wordt op de markt gebracht door Gilead Sciences. Cobicistat heeft zelf geen hiv-remmende werking, maar is net als ritonavir een zogenaamde booster. Het middel remt die zorgen voor de afbraak van andere geneesmiddelen, waaronder de elvitegravir. Door cobicistat te combineren met elvitegravir kan van het laatste middel een lagere dosis gegeven worden; hierdoor wordt de therapeutische werking verhoogd, terwijl minder bijwerkingen te verwachten zijn. Cobicistat is onderdeel van de vaste dosiscombinatie elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil (merknaam Stribild), een eenmaal daags in te nemen tablet. Stribild werd in augustus 2012 goedgekeurd door de FDA voor gebruik in de Verenigde Staten; in mei 2013 verleende het EMA een vergunning voor toepassing in de Europese Unie. In 2015 kwamen daarbij nog twee combinatietabletten van Cobicistat en een op de markt. Dit betreft Evotaz ( + cobicistat) en Rezolsta (EU)/Prezcobix (VS) ( + cobicistat). Cobicistat is een remmer van enzymen van het cytochroom P450-enzymsysteem, waaronder het belangrijke subtype CYP3A4. Daarnaast verhoogt het de opname van diverse hiv-remmers doordat het transporteiwitten in de ingewanden remt. (nl)
- Кобицистат, продаваемый под торговой маркой Tybost, представляет собой лекарство для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ/СПИД). Его основной механизм действия заключается в ингибировании белков человека. Как и ритонавир (Norvir), кобицистат представляет интерес своей способностью ингибировать ферменты печени, которые метаболизируют другие лекарства, используемые для лечения ВИЧ, в частности, Элвитегравир, ингибитор интегразы ВИЧ. Комбинируя кобицистат с элвитегравиром, более высокие концентрации последнего достигаются в организме при более низких дозах, что теоретически усиливает подавление вируса элвитегравиром при одновременном уменьшении его побочных эффектов. В отличие от ритонавира, кобицистат как единственный другой бустер, одобренного для использования в составе ВААРТ, не обладает собственной анти-ВИЧ-активностью. Кобицистат является компонентом трех комбинированных препаратов для лечения ВИЧ с фиксированными дозами, состоящими из четырех препаратов. Первый, элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил, продается как Stribild и был одобрен FDA в августе 2012 года для использования в Соединенных Штатах. Второй, элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид, продается как Genvoya и был одобрен FDA в ноябре 2015 года для использования в США. И Stribild, и Genvoya принадлежат корпорации «Gilead Sciences». Третий, кобицистат, дарунавир, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид, продается как Symtuza и был одобрен FDA 17 июля 2018 года и принадлежит корпорации «Janssen Pharmaceuticals». Кроме того, существуют комбинация фиксированных доз кобицистата и ингибитора протеазы дарунавир (дарунавир/кобицистат; продается как Prezcobix компанией Janssen Therapeutics) и комбинация фиксированных доз кобицистата и ингибитора протеазы атазанавира (атазанавир/кобицистат; продается как Evotaz компанией «Bristol Myers Squibb»). И Prezcobix, и Evotaz были одобрены FDA в январе 2015 года. Кобицистат является мощным ингибитором ферментов цитохрома P450 3A, включая важный подтип CYP3A4. Он также подавляет транспортные белки кишечника, увеличивая общую абсорбцию некоторых лекарств от ВИЧ, включая атазанавир, дарунавир и тенофовир алафенамид. (ru)
- Кобіцистат (англ. Cobicistat) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами як фармакологічний бустер. Кобіцистат розроблений у лабораторії компанії «Gilead Sciences», після проведених клінічних досліджень, у яких встановлено, що він є інгібітором CYP3A4 та аналогом ритонавіру, препарат схвалений для клінічного застосування з 2014 року. (uk)
|
| rdfs:comment
|
- كوبيسيستات هو دواء يستخدم في علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري، لكنه ليس له تأثير مضاد للفيروس بحد ذاته. يتوفر كوبيسيستات ضمن أدوية مركبة كما في ستريبيلد وإيفوتاز وبرزكوبكس. (ar)
- Cobicistat ist ein Arzneistoff, der in Kombination mit HIV-Medikamenten verabreicht wird, um deren Wirkung zu verstärken. Dadurch, dass es die 3A-Enzyme der Cytochrom-P450-Superfamilie (CYP3A) hemmt, bewirkt Cobicistat bei bestimmten virushemmenden Wirkstoffen einen verlangsamten Abbau und dadurch deren verlängerte Wirksamkeit im Körper. (de)
- コビシスタット（Cobicistat）は、ヒト免疫不全ウイルス感染症（HIV/AIDS）の治療に使用される薬剤である。 HAARTの一部として承認されているブースターであるリトナビルと同様、重要なCYP3A4サブタイプを含むヒトのCYP3A酵素の阻害剤である。この酵素は、HIVインテグラーゼ阻害剤であるエルビテグラビルなどの他のHIV治療薬を代謝分解するものである。コビシスタットと他のHIV治療薬の併用により、より少ない投与量で治療薬の最高血中濃度を高めることができ、理論的にはそのウイルス抑制効果を高めて副作用を軽減できるとされている。リトナビルと異なりコビシスタット自体には抗HIV活性がない。また、腸管トランスポーターを阻害し、アタザナビル、ダルナビル、テノホビル アラフェナミド等のHIV治療薬の全体的な吸収率を向上させる。 単剤では製剤化されておらず、2剤合剤1種と4剤合剤3種に配合されている。
* ダルナビル・コビシスタット
* エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル ジソプロキシル
* エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド
* ダルナビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビル アラフェナミド (ja)
- Кобіцистат (англ. Cobicistat) — синтетичний противірусний препарат, який застосовується у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами як фармакологічний бустер. Кобіцистат розроблений у лаб��раторії компанії «Gilead Sciences», після проведених клінічних досліджень, у яких встановлено, що він є інгібітором CYP3A4 та аналогом ритонавіру, препарат схвалений для клінічного застосування з 2014 року. (uk)
- Cobicistat, sold under the brand name Tybost, is a medication for use in the treatment of human immunodeficiency virus infection (HIV/AIDS). Its major mechanism of action is through the inhibition of human CYP3A proteins. Cobicistat is a potent inhibitor of cytochrome P450 3A enzymes, including the important CYP3A4 subtype. It also inhibits intestinal transport proteins, increasing the overall absorption of several HIV medications, including atazanavir, darunavir, and tenofovir alafenamide. (en)
- Cobicistat, de nombre comercial Tybost (anteriormente GS-9350), es un fármaco utilizado en el tratamiento de la infección causada por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH/sida). Su principal mecanismo de acción es mediante la inhibición de las enzimas humanas hepáticas del citocromo P450 subtipo CYP3A, encargadas de la metabolización de fármacos y toxinas. Tal como el ritonavir, cobicistat interesa por su capacidad de inhibir estas enzimas hepáticas que metabolizan otros fármacos usados para tratar el VIH, notablamente el , un inhibidor de integrasa. Combinando cobicistat con elvitegravir, se alcanzan mayores concentraciones de elvitegravir en el organismo, teóricamente aumentando la supresión viral causada por éste, mientras que disminuyen sus efectos colaterales adversos. En co (es)
- 코비시스타트(Cobicistat)(상품명 Tybost®)는 인간 면역 결핍 바이러스 감염(HIV/AIDS) 치료에 사용되는 약물이다. 주요 작용기전은 인간CYP3A를 억제하는 것이다. 리토나비르(ritonavir)(Norvir®)와 마찬가지로 코비시스타트(Cobicistat)는, HIV치료에 사용되는 다른 약물(특히 HIV 인테그레이즈 억제제인 엘비테그라비르(Elvitegravir))을 대사하는 간 효소를 억제하는 능력으로 관심을 많이 받고있다. 코비시스타트(Cobicistat)와 엘비테그라비르(Elvitegravir)의 병용함으로써, 엘비테그라비르(Elvitegravir)는 체내에서 더 낮은 용량으로 더 높은 농도가 되어, 이론적으로는 엘비테그라비르(Elvitegravir)에 의한 바이러스 억제를 향상시키면서도 부작용은 줄인다. HAART에서 사용하도록 승인된 유일한 다른 부스터인 리토나비르(ritonavir)와는 달리, 코비시스타트(Cobicistat)는 고유한 항HIV활성이 없다. (ko)
- Cobicistat (INN, in de ontwikkelingsfase bekend als GS-9350) is een geneesmiddel dat als onderdeel van HAART gebruikt wordt voor de behandeling van hiv. Het middel wordt op de markt gebracht door Gilead Sciences. Cobicistat is een remmer van enzymen van het cytochroom P450-enzymsysteem, waaronder het belangrijke subtype CYP3A4. Daarnaast verhoogt het de opname van diverse hiv-remmers doordat het transporteiwitten in de ingewanden remt. (nl)
- Кобицистат, продаваемый под торговой маркой Tybost, представляет собой лекарство для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ/СПИД). Его основной механизм действия заключается в ингибировании белков человека. Кобицистат является мощным ингибитором ферментов цитохрома P450 3A, включая важный подтип CYP3A4. Он также подавляет транспортные белки кишечника, увеличивая общую абсорбцию некоторых лекарств от ВИЧ, включая атазанавир, дарунавир и тенофовир алафенамид. (ru)
|
