Парцијални агонист
Парцијални агонисти (као што су буспирон, арипипразол, бупренорфин, или норклозапин) се везују и активирају рецептор, али имају само парцијалну ефикасност у односу на пуне агонисте. Они се могу сматрати лигандима који показују двојне, агонистичке и антагонистичке, ефекте. Кад су пун агонист и парцијални агонист истовремено присутни, парцијални агонист заправо делује као компетитивни антагонист. Он се надмеће са пуним агонистом за заузеће рецептора и производи умањење рецепторске активације у односу на околности у којима је само пун агонист присутан.[1] Са клиничког становишта парцијални агонисти могу да активирају рецепторе да дају жељени респонс кад ју недовољне количине ендогеног лиганда присутне, или да умање прекомерну стимулацију рецептора кад су сувишне количине ендогеног лиганда присутне.[2]
Повезано
[уреди | уреди извор]Литература
[уреди | уреди извор]- ↑ Принциплес анд Працтице оф Пхармацологy фор Анаестхетистс Бy Нортон Елwy Wиллиамс, Тхомас Норман Цалвеy Публисхед 2001 Блацкwелл Публисхинг ИСБН 0-632-05605-3
- ↑ Зху БТ (2005). „Мецханистиц еxпланатион фор тхе униqуе пхармацологиц пропертиес оф рецептор партиал агонистс”. Биомед. Пхармацотхер. 59 (3): 76–89. ДОИ:10.1016/j.biopha.2005.01.010. ПМИД 15795100.