Przejdź do zawartości

Metyrapon

Z Wikipedii, wolnej encyklopedii
Metyrapon
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C14H14N2O

Masa molowa

226,27 g/mol

Wygląd

beżowe ciało stałe[1]

Identyfikacja
Numer CAS

54-36-4

PubChem

4174

DrugBank

DB01011

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

V04CD01

Metyrapon (MTP, łac. metyraponum) – organiczny związek chemiczny stosowany w diagnostyce różnicowej zespołu Cushinga. Obecnie test z MTP nie jest rekomendowany w diagnostyce ze względu na małą wiarygodność, jednak może być pomocny w przypadku dwuznacznych wyników innych testów[5].

Mechanizm działania

[edytuj | edytuj kod]

Metyrapon blokuje w warstwie pasmowatej kory nadnerczy przemianę 11-deoksykortyzolu (11DK) do kortyzolu, a deoksykortykosteronu (DOC) do kortykosteronu przez hamowanie enzymatycznej hydroksylacji w pierścieniu steroidowym (przy udziale 11β-hydroksylazy), a tym samym obniża stężenie kortyzolu i poprzez sprzężenie zwrotne zwiększa wydzielanie ACTH, który stymuluje syntezę steroidów nadnerczowych. Ponieważ ich dalszy metabolizm jest zablokowany przez obecność metyraponu, następuje ich nagromadzenie w organizmie[5][6]. W efekcie obserwowany jest znaczny wzrost związków pośrednich szlaku biosyntezy aldosteronu i kortyzolu w moczu pacjenta. Odpowiedź guzów na stymulację ACTH, która wywołuje zwiększoną produkcję kortyzolu w nieczynnych klinicznie guzach kory nadnerczy i w gruczolakach kory produkujących aldosteron większą niż komórki prawidłowych nadnerczy. U zdrowych pacjentów odpowiedź na metyrapon nie występuje natychmiast, a wzrasta dopiero w drugim dniu testu diagnostycznego. Podczas testu diagnostycznego obserwuje się u badanego wzrost ilości związków pośrednich biosyntezy w moczu w pierwszej dobie.

Przeciwwskazania

[edytuj | edytuj kod]
  • nadwrażliwość na substancję[6]
  • niewydolność kory nadnerczy[6]

Działania niepożądane

[edytuj | edytuj kod]
  • nudności, wymioty, ból głowy[6]
  • ostra niewydolność kory nadnerczy u chorych ze zmniejszoną rezerwą kory nadnerczy[6]

Preparaty

[edytuj | edytuj kod]

Przypisy

[edytuj | edytuj kod]
  1. a b Metyrapone (nr M2696) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski. [dostęp 2017-09-05]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  2. a b c d e Metyrapone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01011 (ang.).
  3. CRC Handbook of Chemistry and Physics, William M. Haynes (red.), wyd. 97, Boca Raton: CRC Press, 2016, s. 3-368, ISBN 978-1-4987-5429-3 (ang.).
  4. a b Metyrapone, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2017-09-05] (ang.).
  5. a b Monika Karczewska-Kupczewska, Janusz Myśliwiec, Maria Górska, Aktualne poglądy na diagnostykę zespołu Cushinga, „Endokrynologia Polska”, 57 (5), 2006, s. 553, PMID17133321.
  6. a b c d e f Jan Kazimierz Podlewski, Leki współczesnej terapii, Warszawa: Split Trading Wydawnictwa Fundacji Büchnera, 1995, s. 563, ISBN 83-85632-41-7.