Pioglitazon

Pioglitazon
Nazewnictwo
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. pioglitazonum
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C19H20N2O3S
Masa molowa	356,44 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	111025-46-8
PubChem	4829
DrugBank	DB01132
SMILES
	CCC1=CN=C(C=C1)CCOC2=CC=C(C=C2)CC3C(=O)NC(=O)S3
InChI
	InChI=1S/C19H20N2O3S/c1-2-13-3-6-15(20-12-13)9-10-24-16-7-4-14(5-8-16)11-17-18(22)21-19(23)25-17/h3-8,12,17H,2,9-11H2,1H3,(H,21,22,23)
	InChIKey
	HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	46,85 mg/l
Temperatura topnienia	183–184 °C
logP	2,3
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-10-25]
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Uwaga
Zwroty H	H319
Zwroty P	P305+P351+P338
	NFPA 704
Na podstawie; podanego źródła	1 0 0
Numer RTECS	XJ5813430
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	A10BG03
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	80%
Okres półtrwania	3–7 godzin
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	>99%
Metabolizm	wątrobowy (CYP2C8, CYP3A4)
Wydalanie	45% z moczem, 55% z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
Objętość dystrybucji	0,25 l/kg mc.
	Multimedia w Wikimedia Commons

Pioglitazon (łac. pioglitazonum) – organiczny związek chemiczny z grupy tiazolidynodionów. Stosowany jako lek w leczeniu cukrzycy typu 2. Podstawą jego działania jest aktywacja receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ).

Aktywność biologiczna

Pioglitazon aktywuje receptory aktywowane przez proliferatory peroksysomów (PPAR-γ) i powoduje zmniejszenie oporności na insulinę tkanki mięśniowej i tkanki tłuszczowej oraz zmniejszenie glukoneogenezy w wątrobie^[6]. Efektem działania pioglitazonu jest obniżenie glikemii, insulinemii, stężenia trójglicerydów i zwiększenie frakcji HDL cholesterolu we krwi^[7]. Pioglitazon nie zwiększa wydzielania insuliny i działa tylko w jej obecności, a także nie wywołuje hipoglikemii^[6]. Stan równowagi dynamicznej w organizmie ludzkim pioglitazon osiąga po 4–7 dniach jego podawania^[5]^[8].

Pełne efekty terapeutycznego działania pioglitazonu można ocenić po ok. 4-6 tygodniach^[7].

Zastosowanie

Pioglitazon jest stosowany w monoterapii u dorosłych pacjentów, przede wszystkim u osób z insulinoopornością i z niedostateczną kontrolą glikemii za pomocą diety niskowęglowodanowej i aktywności fizycznej, u których nie można stosować metforminy ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję^[5]^[8]. Poza tym pioglitazon może być zastosowany w leczeniu skojarzonym cukrzycy typu 2 wraz z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i insuliną u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek metforminy^[5], a także w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, tylko u dorosłych pacjentów u pacjentów, u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek sulfonylomocznika^[5] oraz w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania tych dwóch leków w połączeniu^[5].

Lek generyczny zawierający pioglitazon jest dostępny w Polsce od listopada 2013^[7]^[9], w USA, Japonii i Europie jest stosowany od 2006 roku^[7].

Działania niepożądane

Pioglitazon może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)^[5]^[8]:

zakażenia górnych dróg oddechowych
zapalenie oskrzeli (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
zapalenie zatok przynosowych
niedokrwistość (w leczeniu skojarzonym z metforminą)
hipoglikemia (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika, metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną)
wzmożone łaknienie (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
zaburzenia czucia
ból głowy (w leczeniu skojarzonym z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika)
zawroty głowy (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
bezsenność
rak pęcherza moczowego
duszność (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
wzdęcie (w leczeniu skojarzonym z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika)
nadmierna potliwość (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
zwiększona częstość złamań u kobiet
artralgia (w leczeniu skojarzonym z metforminą, metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną)
ból pleców (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
hematuria (w leczeniu skojarzonym z metforminą)
cukromocz (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
białkomocz (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
zaburzenia erekcji (w leczeniu skojarzonym z metforminą)
obrzęk (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
znużenie (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)
niewydolność serca (w leczeniu skojarzonym z insuliną)
zwiększenie masy ciała o 1–3 kg rocznie
zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy krwi (w leczeniu skojarzonym z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika)
zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej (LDH) w surowicy krwi (w leczeniu skojarzonym z pochodnymi sulfonylomocznika)

Preparaty

Pioglitazone Bioton, tabletki 15 mg, 30 mg i 45 mg^[9]

Przypisy

↑ Pioglitazone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01132 (ang.).
↑ ^a ^b Pioglitazone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 4829 (ang.).
↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Pioglitazone SC-202289. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-10-25]. (ang.).
↑ Drugs and Supplements Pioglitazone (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2016-10-25]. (ang.).
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ Pioglitazone Bioton – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-10-25].
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 681. ISBN 978-83-60135-95-2.
↑ ^a ^b ^c ^d LeszekL. Czupryniak LeszekL., KrzysztofK. Strojek KrzysztofK., Diabetologia 2016, Gdańsk: Via Medica, 2016, ISBN 978-83-65476-13-5 .
↑ ^a ^b ^c Pioglitazon – wskazania i przeciwwskazania w terapii cukrzycy typu 2 dostęp online, 10-07-2017
↑ ^a ^b Pioglitazone Bioton w Bazie Leków serwisu mp.pl, dostęp 09-07-2017

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[DB-1] Pioglitazone, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01132 (ang.).

[PubChem-2] Pioglitazone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 4829 (ang.).

[SCB-3] Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej Pioglitazone SC-202289. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-10-25]. (ang.).

[Mayo-4] Drugs and Supplements Pioglitazone (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-12-01. [dostęp 2016-10-25]. (ang.).

[ChPL-5] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ Pioglitazone Bioton – Charakterystyka Produktu Leczniczego. Centrum Systemów Informacyjnych Ochrony Zdrowia Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2016-10-25].

[Podlewski-6] ↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 2. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 681. ISBN 978-83-60135-95-2.

[diab2016-7] LeszekL. Czupryniak LeszekL., KrzysztofK. Strojek KrzysztofK., Diabetologia 2016, Gdańsk: Via Medica, 2016, ISBN 978-83-65476-13-5 .

[mp-art-8] Pioglitazon – wskazania i przeciwwskazania w terapii cukrzycy typu 2 dostęp online, 10-07-2017

[mp-indeks-9] Pioglitazone Bioton w Bazie Leków serwisu mp.pl, dostęp 09-07-2017

[2]