Diazoksyd (łac. Diazoxidum) – aktywator kanałów potasowych wywołujący miejscową relaksację mięśni gładkich poprzez zwiększanie przepuszczalności błony komórkowej dla jonów K+. Wypływ jonów potasowych z komórki powoduje zamknięcie zależnych od woltażu kanałów wapniowych, co zmniejsza jej potencjał czynnościowy.
Diazoksyd
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
1,1-ditlenek 7-chloro-3-metylo-4H-1λ6,2,4-benzotiadiazyny
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
Diazoxidum
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C8H7ClN2O2S
|
| Masa molowa
|
230,67 g/mol
|
| Wygląd
|
biały lub prawie biały, miałki lub krystaliczny proszek[1]
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
364-98-7
|
| PubChem
|
3019
|
| DrugBank
|
DB01119
|
| SMILES
|
CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11)
|
| InChIKey
|
GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
C02 DA01
V03 AH01
|
| Farmakokinetyka
|
|
|
| Działanie
|
hipotensyjne, rozszerzające naczynia krwionośne
|
| Okres półtrwania
|
19,7–36,3 h
|
Wiązanie z białkami
osocza i tkanek
|
>90%
|
| Metabolizm
|
wątrobowy
|
| Wydalanie
|
z moczem
|
|
| Uwagi terapeutyczne
|
|
|
| Drogi podawania
|
doustnie, dożylnie
|
|
|
|
- ↑ a b c Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
- ↑ Diazoksyd (nr D9035) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ a b c Diazoxide, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB01119 (ang.).
- ↑ Diazoxide, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3019 [dostęp 2024-05-22] (ang.).
- ↑ Diazoxide, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-21] (ang.).
- ↑ van Hamersvelt HW, Kloke HJ, de Jong DJ, Koene RA, Huysmans FT. "Oedema formation with the vasodilators nifedipine and diazoxide: direct local effect or sodium retention?". „J. Hypertens”. 8 (14), s. 1041–5, sierpień 1996. PMID: 8884561.
- ↑ Huang Q, Bu S, Yu Y, et al. Diazoxide prevents diabetes through inhibiting pancreatic beta-cells from apoptosis via Bcl-2/Bax rate and p38-beta mitogen-activated protein kinase. „Endocrinology”. 1 (148), s. 81–91, styczeń 2007. DOI: 10.1210/en.2006-0738. PMID: 17053028.
