Ondansetron
Ondansetron
| |
Sustavno (IUPAC) ime | |
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-1,2,3,9-tetrahidrokarbazol-4-on | |
Identifikatori | |
CAS broj | |
ATK kôd | A04 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemijski podaci | |
Kemijska Formula | C18H19N3O |
Mol. masa | 325.9 g/mol |
Farmakokinetski podaci | |
Bioraspoloživost | ~60% |
Vezanje na proteine plazme | 70%-76% |
Metabolizam | Jetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
Vrijeme polueliminacije | 5.7 sati |
Eliminacija | bubrezi |
Farmakoinformacijski podaci | |
Trudnoća - kategorija |
B |
Registriran u RH? |
Da |
Trgovački nazivi u RH |
Setronon, Zofran |
Status |
Na liječnički recept |
Način primjene | tablete, injekcije |
Ondansetron je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.
Mehanizam njegova djelovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci kemoterapije i radioterapija mogu uzrokovati otpuštanje serotonina (5HT) u tankom crijevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprječava indukciju tog refleksa. Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može također uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smještene na dnu četvrte moždane komore, čime se također može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se utjecaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sustava.
Mehanizam djelovanja u reakciji poslijeoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je vjerojatno sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posljedicu kemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom kemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i liječenju poslijeoperacijske mučnine i povraćanja.
Ondansetron produljuje vrijeme prolaska sadržaja kroz debelo crijevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proljev i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primijećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.
Ondansetron je također istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.
|
Dopusnica nije potvrđena VRTS-om.
Sav sadržaj pod ovom dopusnicom popisan je ovdje.