Antidijabetik

Hormona gušterače koji se tijelo obično unosi potkožno.

Derivati sulfonilureje su prvi oralni hipoglikemici u široj upotrebi. Djeluju vezujući se na ATP-ovisne kalijeve kanale beta-stanica u gušterači. Posljedično dolazi do otvaranje kalcijevih kanala i ulaska kalcija u stanicu, što znači pojačano otpuštanje inzulina iz stanica (pojačano spajanje granula koje sadrže proinzulin sa staničnom memebranom). Derivati se dijele u tri generacije:

• prva generacija, npr.:
  • tolbutamid,
  • tolazamid
  • klorpropamid
• druga generacija, npr.:
  • glibenklamid,
  • glimepirid
  • gliklazid
  • glikvidon
• treća generacija:
  • glimepirid

Meglitinidi pomažu gušterači u oslobađanju inzulina. Vežući se na kalijeve kanale, otvaraju kalcijeve kanale, a ulaskom kalcija u beta-stanice pojačava se izlučivanje inzulina. Daje se neposredno prije obroka ili zajedno s obrokom:

• repaglinid
• nateglinid

Bigvanidi u jetri smanjuju stvaranje glukoze (glukoneogeneza), koče oslobađanje glukoze glikogena (glikogenoliza) i povećavaju potrošnju glukoze u mišićima, povećavajući osjetljivost na inzulin. Nrp.: metformin.

Tiazolidinedioni nazivani i glitazoni, smanjuju inzulinsku rezistenciju i modificiraju diferencijaciju adipocita, vezanjem za nuklearni receptor koji regulira transkripciju gena, npr.: pioglitazon, rosiglitazon.

Inhibitori alfa-glukozidaze smanjuju aposrpciju glukoze u probavnom sustavu, npr.: akarboza.

Sitagliptin, vidagliptin su primjeri antidijabetika iz skupine inhibitora dipeptidil peptidaze 4, enzima (dipeptidil peptidaza 4) koji inaktivira inkretine, a manjak inkretina znači manje izlučivanje inzulina i povećanje otpuštanje glukagona. Inhibicijom inaktiviranja inkretina povećava se količina inkretina, izlučivanje inzulina i smanjuje otpuštanje glukoza, što doprinosi smanjenju razine glukoze u krvi.